地尼布是一种血管内皮生长因子(VEGF)受体酪氨酸激酶抑制剂。阿斯利康公司研制的一种口服的抗癌药物。从2007年开始,它正处于一期临床试验。用于非小细胞肺癌,肾癌,大肠癌的治疗。2008年2月27日,阿斯利康公司宣布,西地尼布在非小细胞肺癌的使用中没有达到主要终点,将不会进展到三期临床试验。2010年3月8日,阿斯利康公司发出新闻稿,在直肠癌的三期临床试验中,一线使用西地尼布和阿瓦斯汀(对照组),西地尼布无优势。
主要副作用:
高血压是最常见的副作用,有65%以上病人有。必须每周监测血压。
疲劳、虚弱,绝大部分病人都有。味觉改变,许多病人有。腹泻,许多病人有;口腔溃疡、腹痛少数病人有。甲状腺功能减退、手足综合征个别病人有。脑胶质瘤10年3期临床报告也有,效果不尽如人意(1,2期很不错)
最近三年发表的该药临床试验大致结果:
1、对肾癌、脑部肿瘤(尤其胶质瘤)都有较好的结果。6个月无进展生存率较高。
2、日本的进展性实体瘤(包括非小细胞肺癌)二期临床,临床收益率81%(32个可评估患者,2个部分反应,24个稳定大于二个月).
3、加拿大、澳大利亚,与卡泊或紫杉醇联用二期临床,用于进展性NSCLS。结果:增加了反应性和无进展生存。
4、与多吉美联用,进展性实体瘤(肾6、肺1、骨1),9%部分反应,42%稳定。
5、食物对该药血药浓度的影响,与食物一起吃,下降血药浓度24%。30mg/日是最佳长期服用剂量。观察到抗血管生成作用持续16周。
6、一个肝癌、一个非小肺癌二期临床,45mg/日,大多数病人不能耐受。
从国外病人使用的经验看,只有个别病人不能耐受而退出临床试验。绝大部分病人都能坚持。尤其好像对血相影响不大。最长病人已经用2年多,病情稳定。
参加美国临床试验的病人总结经验:开始用45mg/天,3个月冲击疗法,然后转为30mg/天一直用下去,比一开始就30mg/天,似乎更能维持较长时间。有三例缩小病灶、稳定长达2年的病例都是用的开始45mg的。
脑胶质瘤10年3期临床报告也有,效果不尽如人意(1,2期很不错) |