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卡博替尼Cabozantinib(XL184)可控制多种肿瘤和骨转移

已有 280 次阅读2014-6-25 18:30 |个人分类:药物使用|系统分类:日常随笔

卡博替尼Cabozantinib(XL184)可控制多种肿瘤和骨转移  (2012-07-31 08:28:40)
标签: 健康分类: XL184.说明

卡博替尼Cabozantinib(XL184)可控制多种肿瘤和骨转移



CabozantinibXL184的Ⅱ期临床试验结果显示,该试验新药对多种晚期癌症具有较高的疾病控制率,并且可缩小甚至消除骨转移病灶。美国亚利桑那州Pinnacle肿瘤血液医院的Michael S. Gordon博士将在6月份召开的美国临床肿瘤学会ASCO年会上报告上述研究结果。

 

  该项试验设计为随机终止试验RDT,纳入398例进展性可测量性癌症患者,其中39%的患者在入组时已发生骨转移。在开放性研究阶段,所有患者每天服用100 mg 受试药物,共12周。病情进展增长≥20%患者退出试验,部分应答患者缩小≥30%继续服药,病情稳定患者随机分组接受cabozantinib或安慰剂治疗。

 

  结果显示,cabozantinib对13种肿瘤中的12种具有抗肿瘤活性,并且骨扫描结果显著改善。虽然总应答率仅为9%,但cabozantinib单药治疗12周后,肝癌、前列腺癌和卵巢癌患者的疾病稳定率分别可达76%、71%和58%,黑色素瘤、乳腺癌和非小细胞肺癌的疾病控制率分别为45%、45%和40%。

 

  令人惊讶的是,在68例骨转移患者中,59例骨转移缩小或消除。包括乳腺癌、前列腺癌和黑色素瘤在内的患者,骨扫描显示转移病灶部分或完全消失,并且在治疗6周后即可得到改善。其中去势耐药性前列腺癌患者效果最为明显,86%的患者表现为完全或部分骨扫描缓解。与此同时,骨疼痛也得到缓解,镇痛药物需求减少、骨重吸收标志物水平下降,贫血患者的血红蛋白持续增加。

 

  最常见的3级或以上不良反应事件为疲劳9%、手足综合征8%和高血压5%,不良事件停药率为12%。

 

  该研究已经扩大规模,以纳入更多的去势耐药性前列腺癌和铂类耐药或难治性卵巢癌患者,并考虑在Ⅲ期试验中进一步观察上述患者的疗效。

 

  Cabozantinib为口服酪氨酸激酶抑制剂,同时作用于血管内皮素生长因子2VEGF2和MET。上述结果提示,该药物对多种实体瘤有效,可能与其作用于肿瘤生长的2种信号传导途径有关。纽约纪念斯隆-凯特琳癌症中心胸腔肿瘤部主任、ASCO癌症通讯委员会主席Mark G. Kris博士评论指出,该研究结果展现了癌症靶向治疗从单一途径向整个网络的演变。

 

  该研究由cabozantinib的制造商Exelixis公司资助。Gordon博士声称未持有Exelixis公司股票,也无其他利益冲突。部分其他作者披露持有Exelixis公司股票和或为该公司职员。

来源:爱唯医学网

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