马上注册,结交更多好友,享用更多功能,让你轻松玩转社区。
您需要 登录 才可以下载或查看,没有账号?立即注册
x
一、靶点介绍 . l, t0 y/ ^3 J; I" Z0 p2 O
细胞分裂周期7(cell division cycle 7,CDC7)是一种丝氨酸-苏氨酸激酶,在调节正常细胞周期进程中起着至关重要的作用。CDC7通过调节DNA合成和DNA损伤反应,这两种在肿瘤细胞生存中的关键功能,成为一个非常具有吸引力的药物靶点。
( W/ h2 r2 n5 G+ @% ?/ I, s) l( N- @" S% c, A8 u: f
5 r# P9 I/ D1 l, {" e
图1 靶点机制[1] |
|
|
|
共2条精彩回复,最后回复于 2022-5-23 17:41
尚未签到
二、可用药物 9 q* \8 h p" d- ?8 l5 E o
目前在国内进入临床研究的CDC7靶向药较少,下图为识别CDC7激酶的特定小分子抑制剂。: k, w8 [$ m7 k* }- a1 O
, M1 A* g( U- Q% h6 ?( {( `0 v
( V( F. L( n* ?/ {1 I" _
图2 可用的Cdc7抑制剂 ! ^* ^6 K! C/ @
$ h% ~6 j7 V. s3 J+ W4 c7 m! n针对 CDC7 靶点,国际上正在已进行过多项临床研究,包括 Simurosertib (TAK931)、AS-0141、XL-413 等,但多为I期或I/II期研究。目前国内仅有正大天晴的 CDC7 抑制剂在进行临床研究,为 TQB3824 在晚期恶性肿瘤受试者中的安全性和药代动力学I期临床研究。) b# z4 K: d8 }
3 Y4 C* }" Z- ?
现在还需要研究者精心的设计和创新的方案,以最大限度地提高Cdc7抑制剂在抗癌治疗中产生重大影响的机会。 |
|
|
|
尚未签到
三、参考文献
! W) D1 X. g5 f: \' x; Z[1]Montagnoli A, Moll J, Colotta F. Targeting cell division cycle 7 kinase: a new approach for cancer therapy. Clin Cancer Res. 2010 Sep 15;16(18):4503-8. doi: 10.1158/1078-0432.CCR-10-0185. Epub 2010 Jul 20. PMID: 20647475. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20647475/8 `) d- n& h$ O. F- f' i! X
[2]Swords R, Mahalingam D, O'Dwyer M, Santocanale C, Kelly K, Carew J, Giles F. Cdc7 kinase - a new target for drug development. Eur J Cancer. 2010 Jan;46(1):33-40. doi: 10.1016/j.ejca.2009.09.020. PMID: 19815406. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19815406/
! T; g6 X H* ]" A9 R[3]2021年度中国抗肿瘤新药临床研究评述 |
|
|
|