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本帖最后由 小方 于 2022-5-26 10:50 编辑
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布格替尼（Brigatinib）可以选择性地抑制 ALK，ROS1和其他超过250种激酶，其效力在体外比克唑替尼高12倍，并且能够克服克唑替尼的耐药。
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布格替尼还是一种强效的选择性ALK/EGFR双重抑制剂，对ALK激酶的IC50仅为 0.62nmol/l， 对已知的ALK-TKIs耐药的ALK二次突变也有效， 还能对抗难治性耐药突变G1202R。 ]2 \) a' i3 I5 d1 k: e( E$ }
5 H0 |- y$ j% `8 ~! z除L1198F突变体之外，布格替尼抑制活性比克唑替尼所有突变体高2.2~77倍。布格替尼抑制活性比舍瑞替尼的L1152R/P、C1156Y、L1198F及G1269A突变体高３倍以上；也比艾乐替尼的L1152R、I1171N、V1180L、L1196M、G1202R及G1269A突变体的抑制活性高３倍以上。[1]& t- W; Q2 H P$ R9 U3 w. r
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不良反应：最常见的治疗相关不良反应包括任何级别的胃肠道不良反应（包括恶心和腹泻）、头痛和咳嗽、高血压、肌酸磷酸激酶增加、肺炎、≥3级的脂肪酶水平升高。[2]5 m i$ x0 j+ b) _
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图1 布格替尼化学式[2]
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布格替尼说明书.pdf
(278.11 KB, 下载次数: 125)
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共1条精彩回复，最后回复于 2022-5-26 10:28
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本帖最后由 小方 于 2022-5-26 10:50 编辑 ; O- W$ x# J) P9 j
- U; Y+ M- [. C, w4 |) Y7 Q参考文献# E G/ Q% B5 x6 s1 I' q/ n0 O
( V( ?- u6 _1 j$ p+ \/ K( q[1]杨雪,倪倩,裴艺芳,封宇飞.间变性淋巴瘤激酶酪氨酸激酶抑制剂布格替尼的药理作用与临床评价[J].临床药物治疗杂志,2018,16(06):32-36. http://kns-cnki-net-443.webvpn.y ... zSd6OqRKm7cjTIsVtwG t& _: I# y. Y8 W+ @+ i
[2]赵梅,张以若,杜瀛瀛.ALK融合基因阳性的非小细胞肺癌靶向治疗进展[J].中华全科医学,2020,18(02):286-290.DOI:10.16766/j.cnki.issn.1674-4152.001227. |
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母亲的基因检测和PD-L1报告出来了，
看了基因检测报告，似乎没有合适的靶向药，母亲确诊肺腺癌晚期，求助大家帮忙分析一下
既要，又要，还要，什么药品可以治疗
作者：seacat
EGFR突变可以分为常见突变和罕见突变。常见突变就是EGFR外显子19del突变
异常凝血酶升高是复发吗？
23年12月底确诊。24年1和2月做了介入，3月份切除，5月和6月做了预防性介入。7月到11月
晚期肺癌经过4次换药，如今母亲已经4
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“万事开头难”这句话在母亲的抗癌路上体现得淋漓尽致，最初确诊肺癌后半
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本帖最后由 青菜567 于 2024-7-22 17:38 编辑
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