耐药后发现，在实验中的新药真多，都是希望啊，哪个管用呢

  v/ M" u# [+ x因为家里易瑞沙获得性耐药，今天翻看了2011-2012关于靶向药耐药的知网中文文献。


& J' [4 V; k6 {. o5 A% ]  \简单总结一下：


1 }# q' b0 m) `0 k8 E' q/ U1、目前靶向药的靶还主要是表皮生长因子受体(epidermal growth factor receptor，EGFR)，
奇怪的是，看的着写文献，写针对血管内皮生长因子的很少。
0 V+ S: I9 _  b6 J7 e1 z7 v* a当然最新的研究拟把癌症干细胞作为新靶，提出的多，具体好像没有什么操作。
; b% Q  l0 D; v  c/ u$ j
2、FDA认可的EGFR靶向药有6种：分别是药 靶点 类型和适应症

2 T; @  y) t/ s( t) P' ~吉非替尼( gefitinib， Iressa)
  d% q7 \! z( U. R埃洛替尼( erlotinib，Tarceva)
拉帕替尼( lapatinib，Tykerb)
8 n" U% t4 o" h; P西妥昔单抗( cetuximab，Erbitux)
帕尼莫单抗( panitumumab，Vectibix)
曲妥珠单抗( trastuzumab，Herceptin)

其中吉非替尼、埃洛替尼、拉帕替尼 是酪氨酸激酶抑制剂类的（TKI），剩下的是单克隆抗体类的。
$ K1 G* z( r; r' B) ?. a
8 V" M. d& l$ x9 b6 D* g, G来论坛少，不知道有用西妥昔单抗治疗 非小细胞肺癌的吗？
4 q2 e# V: H0 g# ]6 Y- }7 Z: Q* v
3、应对耐药的方法 主要有两个
, T: N7 ?2 _6 f7 f1 c: p
一是应用不可逆的EGFR 抑制剂；二是联合应用或者单用多靶点药物，同时阻断多种信号通路。
: [2 r! p+ k+ e( U* o
- v0 M, j& w8 H7 C8 P/ M不可逆EGFR就是我们说的第二代的靶向药，进入临床试验阶段， 其中包括BIBW2992、BMS-690514、PF-00299804 和EKB-569。

: Y& B6 R% G1 C9 q' {  u3 m/ D联合用药：如厄洛替尼（erlotinib）联合贝伐单抗（bevacizumab）治疗吉非替尼耐药性NSCLC 的有效率达20%
. ]% ^  X, q. U) L) B: ]3 x如吉非替尼耐药应用洛伐他汀（lovastatin）联合结果显示两者联合可克服吉非替尼耐药

这个报道不错，下一步我看看洛伐他汀是什么东东。
) e, i4 r- I. b( G, O- W
7 J$ Z9 m4 K2 w4 J
4、列列新药吧，直接看得崩溃，不知道将来是哪个是真神。列的混乱，不分重要和先后。


2 W# \( p1 M: d1 W3 [/ \+ O# k
  |% F, ]' I' Y  g, a# v  d* e主要都是2代EGFR-TKI、潜在的3代EGFR-TKI，以及MET、HDAC、IGF1R抑制剂，不是搞这个的，我也不懂。

: M: g0 e& A7 ~8 NPF02341066
. F" V6 u. f! {% x6 t" lGSK1363089
& n# O, A" L" _9 c* _, aARQ197
XL184
4 v& O) D, s2 b+ w/ N. j; K5 S1 w) iXL880
SCH900105
BIBW2992
+ g& a. `: v' xXL647
HKI-272
PF00299804
BMS690514
JNJ38877605
" J/ J) L' a. HOSI-906
PLX4032
( `2 q8 d9 G, l' ZXL281
4 [9 M" x/ c! q( SGSK2118436
PD0325901
ARRY-142886
AZD8330
GDC-0973
3 D& @1 c2 e) K( ZZAD6244
' s' `* Z7 }$ }; Z6 yTAK-733
AS703026
GSK11202212
RO4987655
RO5126766
5 X. m$ A. p4 D/ o$ hBEZ235
8 b" I2 [% d/ B: Z1 n' K% \XL765
3 c; M+ Y! d* h4 o& n9 g1 KXL147
+ I0 W9 p. b2 |4 @6 ~& Z6 j0 dGDC0941
4 H+ F0 e+ g) p" t9 N3 X: b5 xCCI-779
RAD-001
MK2206
EKB-569
! R  ^' E* h3 p0 G2 ]; Z9 S; G
有些面熟的，看到这个其实就是看到了希望，诸位加油！

: L6 X3 l: R2 p4 d) P+ u 表皮生长因子受体家族单克隆抗体耐药机制的研究进展.pdf (479.46 KB, 下载次数: 362)

2012-7-19 22:53 上传

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随便放一篇吧

附件上传一个 上文提到的吉非替尼耐药应用洛伐他汀（lovastatin）联合结果显示两者联合可克服吉非替尼耐药的原文 Lovastatin overcomes gefitinib resistance in human.pdf (513.33 KB, 下载次数: 330)

2012-7-19 22:34 上传

点击文件名下载附件

吉非替尼耐药应用洛伐他汀这个有1，2期临床试验的，只对鳞癌有效果，对腺无增强。

老马，你真是太牛了！什么都知道！

希望这些新药都能够比较便宜，让患者吃的起，否则都白搭。

我看够呛，凡是正版的都巨贵，只能自己想办法。比如2011上市的正版凡德，一个月就得3-4W吧。这个有印度版的不？

请问怎么能买到2992呢。请明白的朋友告诉我很急，父亲肺鳞癌吃特罗凯耐药了

wo7806786 发表于 2012-7-20 12:10

2 H- M. H- J4 C! ?- g) T  f                               
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请问怎么能买到2992呢。请明白的朋友告诉我很急，父亲肺鳞癌吃特罗凯耐药了

, Y- R; F& A3 S论坛不许公开讨论买卖，不然你被JS盯上就麻烦了。你看看谁在吃，就发消息给他询问就行。

wo7806786 发表于 2012-7-20 12:10

* c& W' @& l/ @; ?2 h5 U1 ]                               
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请问怎么能买到2992呢。请明白的朋友告诉我很急，父亲肺鳞癌吃特罗凯耐药了

我短你了，我就知道那么多，希望能帮到你。

lliyany 发表于 2012-7-20 11:30

                               
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/ @/ N% E9 O9 M# a  m  W- c: X老马，你真是太牛了！什么都知道！

& e8 o' G$ @' f# }咨询2992的购买途径，同时请问您在易瑞沙耐药后选择的是什么方案呢？谢谢