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[基础知识] 诺华的cMET新药INC280

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309139 239 老马 发表于 2013-4-26 20:34:30 |

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本帖最后由 老马 于 2013-4-29 02:59 编辑

Name:  INC280,INCB28060
CAS#:  1029712-80-8, 1029714-89-3 (XHCl), 1197376-85-4 (2HCl)
Chemical Formula: C23H17FN6O
Exact Mass: 412.14479
Molecular Weight: 412.42
Elemental Analysis: C, 66.98; H, 4.15; F, 4.61; N, 20.38; O, 3.88
IUPAC/Chemical name:  
2-fluoro-N-methyl-4-(7-(quinolin-6-ylmethyl)imidazo[1,2-b][1,2,4]triazin-2-yl)benzamide
inc280.JPG
A Safety and Efficacy Study of INC280 and Gefitinib in Patients With EGFR Mutated, c-MET-amplified NSCLC Who Have Progressed After EGFRi Treatment
中国广州有临床试验
http://clinicaltrials.gov/show/NCT01610336
INCB28060 exhibits picomolar enzymatic potency and is highly specific for c-MET with more than 10,000-fold selectivity over a large panel of human kinases.
专利WO2009/106577 EN 2009.09.03中第80个实施例,cMET IC50=38nM。
Xl184 cMET IC50=1.3nM
Xalkori cMET IC50=8nM

INC280动物试验数据.PDF (1.76 MB, 下载次数: 800)
INC280中文专利(诺华).part2.rar (787.78 KB, 下载次数: 1289)
INC280中文专利(诺华).part1.rar (1.39 MB, 下载次数: 1376)

个人公众号:treeofhope

255条精彩回复,最后回复于 2022-11-12 14:48

钟馗打鬼  小学五年级 发表于 2013-4-26 22:09:55 | 显示全部楼层 来自: 广东广州
不懂英语,看不懂啊,惭愧!

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钟馗打鬼  小学五年级 发表于 2013-4-26 22:10:56 | 显示全部楼层 来自: 广东广州
请个强人译一译吧!

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BB我爱你  高中一年级 发表于 2013-4-26 22:49:38 | 显示全部楼层 来自: 广东东莞
辛苦了,老马。

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uzhh  初中三年级 发表于 2013-4-27 11:56:04 | 显示全部楼层 来自: 广东深圳
老马,和xl184比,效果和副作用怎么样?

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bkcui  禁止访问 发表于 2013-4-28 18:31:50 | 显示全部楼层 来自: 广东广州
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bkcui  禁止访问 发表于 2013-4-28 18:36:33 | 显示全部楼层 来自: 广东广州
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平安!  退休老干部 发表于 2013-4-30 12:52:58 | 显示全部楼层 来自: 湖南长沙
这是个难得的好药!可惜目前临床数据奇缺!

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Mike  初中一年级 发表于 2013-4-30 21:57:26 | 显示全部楼层 来自: 辽宁沈阳
平安、老马老师,你们就多讲两句吧,我们也很想了解该药的一些信息!拜谢了!

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最后的战役  初中三年级 发表于 2013-5-2 21:03:05 | 显示全部楼层 来自: 四川
看不懂,可以用于肝癌吗?

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