据说RXDX-101最近要公布I/II期临床结果，有知道的吗？针对ALK效果怎么样？

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本帖最后由为爱努力于 2015-5-11 13:59 编辑

2014年7月21日，Ignyta制药公司宣布为多靶点酪氨酸激酶抑制剂RXDX-101启动一项名为STARTRK-1的全球I/II期临床试验。这是一次多中心，单臂，开放式的临床试验，用于相应基因突变的成人局部晚期或者转移性癌症。

   RXDX-101是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，分别抑制Trk家族三种亚型(TrkA,TrkB和TrkC)，ROS1和ALK。体内抗肿瘤活性试验中，RXDX-101在由TrkA，ROS1或ALK驱动的多种人肿瘤荷瘤小鼠模型上均体现出较好的抗肿瘤活性和较好的生物利用度，而且在三个动物模型中观察到RXDX-101能有效的透过血脑屏障。

   RXDX-101除了即将开展的STARTRK-1试验以外，还在进行一项名为ALKA-372-001的I/II期临床试验。截止2014年5月， ALKA-372-001已入组了20名患者，在6个剂量组的给药周期里，未发现剂量限制毒性，未发现药物相关的严重不良反应，也没有患者因为不良反应而停止用药。

   一例TrkA阳性的转移性结直肠癌患者获得部分缓解；
   一例ROS1阳性的非小细胞肺癌患者获得部分缓解；
   一例ALK阳性的非小细胞肺癌患者获得部分缓解；
   一例ALK阳性的神经母细胞瘤患者获得部分缓解；
   一例ROS1缺失的胰腺癌患者获得长期疾病稳定；
   一例ALK阳性的非小细胞肺癌患者获得长期疾病稳定；

2014年12月29日，FDA授予Ignyta公司抗肿瘤新药entrectinib(原名:RXDX-101)孤儿药和儿童罕见病用药称号，用于治疗成神经细胞瘤。

   Entrectinib是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，分别抑制Trk家族三种亚型(TrkA,TrkB和TrkC)，ROS1和ALK。体内抗肿瘤活性试验中，Entrectinib在由TrkA，ROS1或ALK驱动的多种人肿瘤荷瘤小鼠模型上均体现出较好的抗肿瘤活性和较好的生物利用度，而且在三个动物模型中观察到Entrectinib能有效的透过血脑屏障。

   Entrectinib目前正在开展两个I/II期临床试验(STARTRK-1和ALKA-372-001)。除了成神经细胞瘤以外，Ignyta公司希望能在多种成人或儿童实体瘤上获得成功。

Ignyta：ignyta.com