本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑 1 T$ \1 h% a: \' W: f( I$ [5 u R
) W6 ~) w: b# Q) A- U1 s# H0 hhttp://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html
' U; x- k5 o4 A, U' E* S产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂，对VEGFR1/2/3， FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用，其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM， 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 2
# I, o5 c+ _: k) a- n" G靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3
5 K: }' }6 ^! c7 r* ]1 q( ]IC50 34 nM 21 nM 13 nM [2] / _/ t/ [2 k6 ^% ^2 j' d) f. Z
体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大， IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC，EC50分别为9 和 7 nM。相反，BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]
T! o1 [/ G8 K体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中，按鼠体重，每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症，包括：非小细胞肺癌，前列腺癌，卵巢癌，及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]
. W! P6 \# r2 G. g% Y( _特征 3 K8 M$ d; ?6 T5 f. w
& ?. ]; p: D& ^- G, m: j) q% ^8 `4 [) U
最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS，无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。7 S1 m S; X1 l! a0 \- F& V) _, S8 _
3 r) d/ p! R' x# p
临床100～250mg每天两次，联合泰索帝单药，N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天，培美那个说是200mg
. X7 p: u5 @9 u9 n2013年12-24日' y% K5 W* D8 o8 |
老马(925951365) 11:23:420 A/ G/ v) l- s6 K6 W" Q3 Z
有一个新药，要进入临床了。是AXL药，对付EMT，EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床
5 [4 i* z/ i9 z& Q6 w老马(925951365) 11:38:19
9 {9 D& Y% `3 X! P% \' XEMT是靶向药和化疗药的耐药机制. p8 |8 o! e6 A" F
凡德单药药力弱，我一般都推荐联合培美化疗6 ~& M% y5 i: L8 r' y: D
蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵
3 ?7 |8 G; f# e. y) v等明年，大家就可以联BIBF1120了
- V. _/ {0 B" r2 L& U- v老马(925951365) 11:57:30
4 }. A1 m5 n/ X3 v- U1 o* i10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。# t! y& \" x8 u0 S) n6 O
老马(925951365) 11:59:08
" e# I: D, j& \BIBF1120资料，有的 BIBF1120单药效果不行% v2 I; m* B6 w; D: V U) U- O$ Y. e
BIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大
# j* e9 R; `2 }' @% r& _; [. B这药副作用不大，每天150mg*23 X/ ]* ~! s! D' H% W. b5 u% U$ ^
晚期病人最后什么药都无效，很可能是EMT或者转成小细胞了! b0 S; s6 B% i* r4 e
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