本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑
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http://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html4 a' g3 w4 p4 }' B* V5 v0 @
产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂,对VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用,其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 28 } C4 I/ I5 ]4 @+ Z
靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3 2 R- n5 a1 t& P r9 J6 g
IC50 34 nM 21 nM 13 nM [2] : U- H; K+ e4 a
体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大, IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC,EC50分别为9 和 7 nM。相反,BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]6 T7 i" c0 g8 ~; o
体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中,按鼠体重,每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症,包括:非小细胞肺癌,前列腺癌,卵巢癌,及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]
, U, `# E8 r* K* `9 s特征 1 f8 g2 b5 S5 c
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最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS,无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。, g. I0 Z# M; \' J" W6 F8 f
8 p& L6 S. Y( E临床100~250mg每天两次,联合泰索帝单药,N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天,培美那个说是200mg
% E E5 U# e' q2013年12-24日. @! o0 Q( }, w6 N% \" I
老马(925951365) 11:23:42% T, w' N9 g4 q2 y
有一个新药,要进入临床了。是AXL药,对付EMT,EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床# O$ l& C* j% w5 o- z0 M3 f1 [5 H
老马(925951365) 11:38:19
: j# }( `/ }0 e; J- I4 D, sEMT是靶向药和化疗药的耐药机制
; _6 @( V* V" C/ L凡德单药药力弱,我一般都推荐联合培美化疗
9 F" T/ s7 a! Q蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵
7 p6 ]! X" ^% M" ~) k等明年,大家就可以联BIBF1120了4 X. ?: Z! y, b3 v7 a" L
老马(925951365) 11:57:30
- U0 G/ E) @$ F' k" H6 }10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。5 K' q6 w& N$ P1 r5 R4 J& s
老马(925951365) 11:59:08* }* q% y( h1 C- i2 J, N. V% _
BIBF1120资料,有的 BIBF1120单药效果不行
, r! Z, B- Q0 K2 y1 B ~BIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大; q, L. Q4 t$ v- T1 b' g- ]( D7 s
这药副作用不大,每天150mg*2
, P% m, H) G' f) C5 q晚期病人最后什么药都无效,很可能是EMT或者转成小细胞了
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