本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑
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! y+ m% E% ^8 H) J, [) Zhttp://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html
4 i( Y0 Q6 B5 L: u产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂，对VEGFR1/2/3， FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用，其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM， 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 2
# r% W( b0 S% z" G, q靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3 ; E; y+ x1 E. z* ~# V/ |
IC50 34 nM 21 nM 13 nM [2]
! p& v; J* f$ _) ?体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大， IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC，EC50分别为9 和 7 nM。相反，BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]- A% L$ J: M; L; E; k0 i
体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中，按鼠体重，每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症，包括：非小细胞肺癌，前列腺癌，卵巢癌，及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]
& d7 X3 f' ?9 P8 a9 P' l特征 0 J4 s/ G% ?1 ]% z% J
, g9 f' ?2 p8 t0 Z$ q6 p最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS，无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。
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临床100～250mg每天两次，联合泰索帝单药，N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天，培美那个说是200mg
+ K, j7 \" H7 y6 g9 E- `2013年12-24日
* z7 l7 T8 F& N. U1 ~老马(925951365) 11:23:42! ]! {$ v! G1 N9 ^! k& M* p% M: f
有一个新药，要进入临床了。是AXL药，对付EMT，EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床 S+ i/ ?5 P0 @1 [( H" x, U- E! z
老马(925951365) 11:38:19
' R) ~ B( O% T% v ^+ D' M9 HEMT是靶向药和化疗药的耐药机制" u+ E* t$ i# A( F/ W0 ^' h" L, [# m/ s
凡德单药药力弱，我一般都推荐联合培美化疗3 e6 j4 v& F0 m# I* g1 _( l
蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵
! O* ^; s; F, o等明年，大家就可以联BIBF1120了
0 ?. A7 ?: J! e) Q4 N1 F老马(925951365) 11:57:30
1 A" w7 \4 x8 J9 |10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。% U3 `9 D$ A9 H
老马(925951365) 11:59:08- V4 l# r6 B" R( y
BIBF1120资料，有的 BIBF1120单药效果不行$ L) u, b3 ~" V, W5 U
BIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大
9 E# |& s5 ^- d" ]这药副作用不大，每天150mg*2 v3 |1 S' o* Z0 q$ J# D
晚期病人最后什么药都无效，很可能是EMT或者转成小细胞了. A1 v. Y4 A+ f, T- k
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