本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑
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http://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html
/ z6 \: f4 m c8 l产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂,对VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用,其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 2
|; M0 J6 w3 d, }靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3 3 j) {" x5 c+ A+ J
IC50 34 nM 21 nM 13 nM [2]
O- V2 ^8 ~ ?- G5 H8 D- d体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大, IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC,EC50分别为9 和 7 nM。相反,BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]% ~- R+ b# v3 L' N# v, ]. u
体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中,按鼠体重,每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症,包括:非小细胞肺癌,前列腺癌,卵巢癌,及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]
# l3 {* e' y( @4 q特征 / Z' R9 I q: _5 j) f9 p S# A
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最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS,无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。
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临床100~250mg每天两次,联合泰索帝单药,N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天,培美那个说是200mg6 ^0 r! u- b7 Y- O# q
2013年12-24日8 I9 }* @" ~( \" F0 Z" ~5 v
老马(925951365) 11:23:42
+ x. O4 c! h/ J3 I% u 有一个新药,要进入临床了。是AXL药,对付EMT,EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床 Z! T$ d3 P8 j( t7 n7 Z
老马(925951365) 11:38:19 R1 B/ O g3 A
EMT是靶向药和化疗药的耐药机制
1 j5 \" k# `2 Q2 `1 h& w T凡德单药药力弱,我一般都推荐联合培美化疗. w& S: ?% O# F/ l7 @
蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵1 a7 B( a, s4 {4 x$ _7 `4 n
等明年,大家就可以联BIBF1120了7 @* E$ o- J( m5 o
老马(925951365) 11:57:308 M# N+ n6 t$ U5 C) V9 Z& H" d
10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。+ ^5 b, t* L* B
老马(925951365) 11:59:08
) j c2 D* h- f+ ~' o0 G6 kBIBF1120资料,有的 BIBF1120单药效果不行
$ v% p9 d; g0 d0 y' ?; F: M- dBIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大
3 a" l% A+ D& r9 ?! w( P+ h7 u这药副作用不大,每天150mg*2, [$ v! C* T2 {& T, [" Z, F3 O# G* ~
晚期病人最后什么药都无效,很可能是EMT或者转成小细胞了( X4 w7 h6 m+ Q$ K: t( W
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